У здорових суб'єктів вплив тадалафілу (AUC) збільшував пропорційно дозу в діапазоні дози від 2,5 до 20 мг. Концентрації в плазмі стабільних станів досягаються протягом 5 днів після дозування один раз на добу, а експозиції приблизно 1. 6- складати більше, ніж у одній дозі. Середні концентрації тадалафілу, виміряні в незалежному дослідженні у здорових суб'єктів чоловіків після введення однієї пероральної дози 20 мг та одноразових і множинних доборів 5 мг.
· Поглинати
Після однієї пероральної дози максимальна концентрація плазми (CMAX) тадалафілу досягається за 30 хвилин до 6 годин (медіана, 2 години). Абсолютна біодоступність тадалафілу після перорального введення не визначена.
На швидкість та ступінь поглинання тадалафілу не впливає їжа; Тому сиалісу можна приймати з їжею або наодинці.
· Розподілити
Середній очевидний об'єм розподілу після перорального введення становив приблизно 63 л, що свідчить про розподіл тадалафілу в тканини. При терапевтичних концентраціях 94% тадалафілу в плазмі пов'язані з білком.
Менше 0. 0005% дози виникає у спермі здорових суб'єктів.
· Метаболізм
Тадалафіл в першу чергу метаболізується CYP3A4 до свого метаболіту катехолу. Метаболіти катехолу проходять широке метилювання та глюкуронідацію з утворенням кон'югатів метилкатехолу та метилкатехолу глюкуронідату. Основним циркулюючим метаболітом є метилкатехол глюкуронід. Концентрація метилкатехолу становить менше 10% від концентрації глюкуроніду.
Дані in vitro свідчать про те, що не очікується, що метаболіт буде фармакологічно активним у концентраціях спостережуваного метаболіту.
· Виведення
У здорових суб'єктів середній пероральний кліренс тадалафілу становить 2,5 л/год, а середній термінальний період напіввиведення-17,5 годин. Тадалафіл в основному виводиться з метаболіту, в першу чергу в калі (приблизно 61% дози) і в меншій мірі в сечі (приблизно 36% дози).
· Геріатрія
Здорові люди похилого віку (65 років і старше) мали нижчий пероральний кліренс тадалафілу, що призводить до впливу (AUC) на 25% вище, ніж у здорових суб'єктів 19 - 45 років, без впливу на CMAX. Не потрібно коригувати дозування, засновану виключно на віці. Однак дорослих людей слід вважати більш чутливими до препарату [див. Застосування у конкретних популяціях].
· Діабетики
У діабетичних чоловіків 10 мг дози тадалафілу призвела до приблизно на 19% зниження впливу (AUC) та зниження на 5% CMAX порівняно зі здоровими суб'єктами. Коригування дозування не потрібно.
· Пацієнти з гіперплазією передміхурової залози
Статистичних відмінностей у впливу (AUC та CMAX) не спостерігалося між старшими (70 - 85 років) та молодшими (менше або рівними 60 років) суб'єктам у пацієнтів із ДГПЗ після поодиноких та множинних доз 20 мг тадалафілу значних відмінностей у навчанні. Коригування дозування не потрібно.
