Порошок тореміфену цитрат (Фарестон)

опис

Тореміфен (також відомий під своїм брендом і торговою назвою Fareston) є членом категорії, сімейства та класу препаратів, відомих як SERM (селективні модулятори естрогенових рецепторів). SERM підпадають під ще більш широку категорію препаратів, які відомі як антиестрогени, а двоюрідне сімейство SERM (які також підпадають під антиестрогени) є інгібіторами ароматази, які зазвичай скорочено називають AI. SERM включають такі сполуки, як тореміфен, нолвадекс (тамоксифен) і кломід (кломіфен цитрат). Інгібітори ароматази (ІА) включають такі сполуки, як аримідекс (анастрозол), аромазин (екземестан) і летрозол (фемара). Хоча обидва підпадають під категорію антиестрогенів, обидві вони є підкатегоріями, які розгалужуються на власні родини, оскільки SERM та AI сильно відрізняються за механізмом дії в організмі людини щодо того, як вони контролюють або блокують естроген. Протягом попередніх десятиліть існувало багато непорозумінь і неправильних уявлень щодо того, що кожен із них робить, і це завжди слід спочатку роз’яснити читачеві, перш ніж описувати тореміфен. SERM є справжніми «блокаторами естрогену», тоді як AI – ні. SERM діють, щоб блокувати активність естрогену в цільових рецепторних ділянках у різних тканинах (переважно в тканинах молочної залози), і вони досягають цього шляхом більш міцного зв’язування з рецепторами естрогену в цих тканинах, ніж сам естроген, фактично займаючи місце, яке зазвичай має естроген. SERM залишатимуться зв’язаними з сайтом рецептора та залишатимуться інертними (вони не активуватимуть рецептори та не виконуватимуть жодних дій). Це призводить до нездатності естрогену зв’язуватися з цими рецепторами (оскільки вони вже зайняті SERM). У той час як SERM блокують естрогенну активність у певних рецепторних ділянках, SERM можуть також діяти як естрогени в інших рецепторних ділянках в інших тканинах тіла (наприклад, у печінці, що може бути корисним). Це відоме як агоністична та антагоністична активність естрогену. У будь-якому випадку SERMs не служать для зниження загального загального рівня естрогену в плазмі крові в організмі – вони просто блокують його активність у певних тканинах. Інгібітори ароматази (ІА) – це натомість сполуки, які знижують загальний циркулюючий рівень естрогену в організмі шляхом зв’язування з ферментом, відповідальним за перетворення (ароматизацію) андрогенів в естроген. Цей фермент відомий як ароматаза. AI є більш привабливим як субстрат для ферменту ароматази, ніж традиційні мішені субстрату ферменту ароматази, якими є андрогени (такі як тестостерон). В результаті фермент ароматази зайнятий штучним інтелектом і тому не може вступати в хімічні реакції з андрогенами. Це призводить до нездатності естрогену вироблятися в кореневому джерелі, і тому рівні естрогену в цілому знижуються в організмі.

Властивості тореміфену

Вже було зазначено, що тореміфен є SERM і служить для блокування естрогену на різних рецепторних ділянках у певних тканинах тіла (зокрема, у тканинах молочної залози). Як непрофесійне пояснення, тореміфен прикидається «фальшивим» естрогеном, який займає рецептори естрогену в тканинах молочної залози. Оскільки ці рецептори зайняті тореміфеном, справжній естроген не може там виконувати свою роботу. Тореміфен не знижує загальний рівень естрогену в плазмі крові. Крім того, що він є антагоністом рецепторів естрогену в тканинах молочної залози, він також є антагоністом естрогену в гіпоталамусі (це, по суті, «обманює» гіпоталамус, змушуючи його думати, що в організмі циркулює невеликий рівень естрогену або його зовсім немає, що змушує його збільшувати його виробництво тестостерону, щоб він міг використовувати ароматизацію для відновлення цих рівнів тканинах в організмі (зокрема в печінці). Це означає, що в той час як тореміфен буде діяти як антиестроген в тканинах молочної залози і гіпоталамусі, він буде діяти як естроген в печінці, особливо під час анаболізму стероїдний цикл, наприклад покращення та зміщення рівня холестерину в більш сприятливий діапазон.

Незважаючи на те, що тореміфен тісно пов’язаний з нолвадексом, він досить сильно відрізняється в інших виявлених аспектах (деякі хороші, інші погані). Порівняно з Nolvadex, першим питанням, на яке слід звернути увагу, є зростаюче занепокоєння багатьох щодо канцерогенного впливу Nolvadex на тканину печінки. Слід розуміти, що ці ефекти спостерігалися при надзвичайно тривалому застосуванні, і це не повинно бути проблемою при дуже короткочасному застосуванні, яким займаються бодібілдери та спортсмени, але для деяких має бути втішним те, що тореміфен руйнує печінку. токсичні/канцерогенні ефекти, ніж Нолвадекс, але люди все ж повинні знати, що, оскільки Тореміфен все ще є аналогом Нолвадексу, він все ще демонструє багато пов’язаних з ним токсичних речовин. вплив на печінку.

Існують також клінічні докази того, що тореміфен може виражати перевагу над іншими SERMs, такими як Nolvadex, через здатність не тільки демонструвати пригнічення росту тканини молочної залози, але й апоптоз (або запрограмовану клітинну смерть) тканини молочної залози та пухлинних клітин у пацієнтів з раком молочної залози. Це дуже обнадійливі докази та інформація, але слід розуміти, що пацієнти з раком молочної залози часто реагують на різні лікарські препарати по-різному, ніж здорові люди. Але це має надати певні докази того, що тореміфен може дуже добре знищити тканину гінекомастії на додаток до зупинки та запобігання її росту. Тореміфен (Фарестон) також продемонстрував здатність знижувати рівень пролактину в організмі при дозі 300 мг на день через 8 тижнів. Це дуже приємна інформація, оскільки тореміфен, можливо, можна використовувати як засіб проти пролактину, якщо це необхідно. Однак можливо, що це може статися лише у пацієнтів з раком молочної залози.

Однак у тореміфену є деякі негативні сторони та властивості. По-перше, і, мабуть, найважливіше, це негативний вплив, який Tore виявляє на рівні SHBG (глобуліну, що зв’язує статеві гормони) в організмі, де клінічні дослідження показали, що, хоча тореміфен може і дійсно стимулює природне ендогенне вироблення тестостерону (що є хорошою річчю для пост. -циклічна терапія – PCT), вона фактично підвищує рівень SHBG в організмі. Що це означає для бодібілдерів, спортсменів і користувачів анаболічних стероїдів, це те, що підвищення рівня SHBG означатиме, що в організмі буде менше вільного тестостерону. SHBG — це білок, який зв’язується зі статевими гормонами, такими як тестостерон, і робить його неактивним, поки він зв’язаний з ним, фактично «прив’язуючи» тестостерон (або інші андрогени та статеві гормони, чутливі до SHBG). У результаті гормон, з яким він зв’язується (у цьому випадку тестостерон), просто плаває в кровообігу, не в змозі виконувати свою роботу (вільний проти зв’язаного тестостерону). Таким чином, підвищення рівня SHBG не дуже добре для відновлення після циклу або для підвищення продуктивності під час циклу, що може зменшити потенціал тореміфену як відновлювальної сполуки під час PCT (післяциклової терапії). Для порівняння, Nolvadex не має такого впливу на SHBG протягом більш ніж п’яти десятиліть його використання та вивчення (порівняно з тореміфеном менш ніж за півтора десятиліття досліджень і використання).

Крім того, у відділі відновлення функції HPTA (гіпоталамо-гіпофізарно-тестикулярної осі) під час ПХТ тореміфен продемонстрував свою меншу ефективність для цієї мети, ніж нолвадекс. У цьому дослідженні 20 мг тамоксифену (Nolvadex) на день протягом 8 тижнів підвищували рівень ЛГ (лютеїнізуючого гормону) на 70%, що призвело до підвищення рівня тестостерону на 71%. Для порівняння, тореміфен, який вводили протягом такого ж періоду часу в дозі 60 мг на день, призводив лише до 25% підвищення рівня ЛГ і 42% підвищення рівня тестостерону. Однак слід зазначити, що 60 мг тореміфену на день вважається меншою дозою для цієї мети, але це все одно має чітко підкреслити той факт, що Нолвадекс залишається найпотужнішим і ефективним SERM серед усіх трьох SERM для цієї мети, вимагає найменшої дози з усіх, щоб викликати позитивний вплив на функцію HPTA. Більше інформації про відповідні дози буде обговорено в розділі дозування тореміфену цього профілю.

Як працює Тореміфен

Тореміфенє селективним модулятором рецептора естрогену (SERM), подібним до тамоксифену. Він використовується в основному для лікування раку молочної залози з позитивним гормональним рецептором. Ось як це працює:

Як працює тореміфен:

Блокування естрогенових рецепторів:

Перешкоджає дії естрогену:Тореміфен конкурує з естрогеном за зв’язування з рецепторами естрогену на клітинах раку молочної залози. Блокуючи ці рецептори, він перешкоджає прикріпленню естрогену до ракових клітин, що має вирішальне значення, оскільки естроген може сприяти зростанню певних типів клітин раку молочної залози (позитивних по рецептору естрогену).

Антиестрогенні ефекти в тканинах молочної залози:

Гальмує ріст пухлини:У тканинах молочної залози тореміфен діє як антиестроген, зменшуючи стимулюючу дію естрогену на ракові клітини. Це допомагає уповільнити або зупинити ріст пухлин, які залежать від естрогену.

Часткова активність естрогену в інших тканинах:

Переваги для кісток і ліпідів:У деяких інших тканинах, таких як кістки та печінка, тореміфен може діяти подібно до естрогену. Це допомагає підтримувати щільність кісток і може позитивно впливати на рівень холестерину, забезпечуючи певний захист від остеопорозу та серцевих захворювань, особливо у жінок у постменопаузі.

Допоміжна терапія:

Використовується після операції або радіації:Тореміфен часто використовується як допоміжна терапія після хірургічного втручання або опромінення, щоб зменшити ризик рецидиву раку у пацієнтів з раком молочної залози з позитивними гормональними рецепторами.

Резюме:

Тореміфен блокує вплив естрогену на клітини раку молочної залози, допомагаючи уповільнити або зупинити ріст естроген-чутливих пухлин. Він діє як антиестроген в тканинах молочної залози, але може мати корисні естроген-подібні ефекти в кістках і метаболізм холестерину.

Побічні ефекти тореміфену:

Тореміфен є сполукою, яка добре переноситься більшістю людей, особливо чоловіками. Найбільш серйозні побічні ефекти тореміфену, як правило, повідомляють жінки, особливо жінки, хворі на рак молочної залози, для яких цей препарат був спочатку призначений і призначений. Причина того, чому побічні ефекти тореміфену можуть вважатися сильнішими або гіршими для жінок, пов’язана з тим фактом, що властивості агоніста/антагоніста естрогену тореміфену впливають на жінок зовсім інакше, ніж на чоловіків, через просту різницю в динаміці ендокринної системи чоловіків і чоловіків. жінки. Просто через той факт, що жінки мають більш високий рівень естрогену, ніж чоловіки (і їхні тіла за своєю природою більше фізіологічно залежать від нього), наслідки тореміфену та його побічні ефекти є більш масштабними та більш впливовими на жінок, ніж на чоловіків. Це причина, чому побічні ефекти тореміфену для жінок включають такі речі, як: біль у животі або шлунку, занепокоєння, зміна вагінальних виділень, сплутаність свідомості, запаморочення або запаморочення, припливи, вагінальна кровотеча, сильна втома та інші побічні ефекти, орієнтовані на жінок. . Більшість цих побічних ефектів тореміфену не відчуваються чоловіками через гормональні відмінності між статями.

Клінічні випробування на пацієнтках з раком молочної залози перерахували наступні побічні ефекти тореміфену (у порядку виникнення та частоти від найбільш досвідчених до найменш досвідчених): запаморочення, припливи, пітливість, підвищення рівня печінкових ферментів, нудота, виділення з піхви, набряк, блювота та вагінальні явища. кровотечі. Набагато рідші побічні ефекти тореміфену, виявлені під час клінічних випробувань із застосуванням жінок, хворих на рак молочної залози, включають: ригідність м’язів, жовтяницю, утруднене дихання (задишка), запор, свербіж, анорексію, втрату м’язової сили, депресію, тремор і порушення зору. . Зауважте, що ще раз ціТореміфен бік ефектипов'язані майже виключно з жінками і майже ніколи не зустрічаються у чоловіків.

Для бодібілдерів і спортсменів (як правило, майже всі чоловіки), які використовують анаболічні стероїди, повідомляється про дуже мало негативних або несприятливих побічних ефектів. Це те, що робить тореміфен високо цінним і затребуваним серед користувачів анаболічних стероїдів, оскільки багато користувачів повідомили про майже відсутність побічних ефектів. Деякі користувачі можуть повідомити про зміни в настрої (в результаті його агоністів/антагоністів естрогену в організмі) і позитивний вплив на лібідо (ймовірно, через його позитивний вплив на вироблення тестостерону). Деякі користувачі також повідомили про втрату лібідо під час прийому тореміфену, що, ймовірно, можна пояснити його властивостями підвищувати SHBG, що спричиняє менш активну циркуляцію вільного тестостерону в організмі. Багато користувачів неодноразово повідомляли, що зміна настрою тривала лише протягом перших кількох днів використання, перш ніж повернутися до нормального стану.

Існує тенденція до значного браку клінічних даних щодоТореміфенпобічні ефекти у чоловіків і користувачів анаболічних стероїдів зокрема. Це пояснюється тим, що тореміфену лише близько 16 років, і більшу частину часу він використовував лише в клінічних умовах для терапії раку молочної залози у жінок. Таким чином, єдині поточні дані щодо побічних ефектів тореміфену у чоловіків, які користуються анаболічними стероїдами, є у формі анекдотичних даних та різного досвіду користувачів.

Застосування та дозування тореміфену:

Для лікування раку молочної залози тореміфен використовується в дозах 60 мг на добу. Як жінкам, так і чоловікам можна призначати Фарестон (тореміфен), щоб запобігти проліферації ракових клітин у тканинах молочної залози. Тореміфен зазвичай призначають протягом 1 року, але це може тривати до 2-3 років, якщо не спостерігається ремісії або зменшення кількості ракових тканин проток і залоз.

Користувачі стероїдів і бодібілдери можуть використовувати тореміфен для запобігання гінекомастії через те, що він блокує рецептор естрогену (ER) у тканинах молочної залози. Коли вводяться анаболічні стероїди на основі тестостерону, рівень циркулюючого естрогену підвищується, що призводить до появи естрогенних побічних ефектів. Тореміфен рекомендовано в дозі 30-60 мг на день, однак багато хто обирає Нолвадекс (тамоксифен цитрат) як дешевшу та ефективнішу альтернативу.

Споживач стероїдів повинен спочатку контролювати високий рівень естрогену за допомогою інгібітора ароматази (AI), а не блокувати естроген. Блокування естрогену розглядається як останній засіб лікування AI, недостатньо. Коли використовується кілька андрогенів, таких як тестостерон енантахте, діанабол і дека-дураболін, може знадобитися AI і SERM, наприклад тореміфен.

Тореміфен є ефективним засобом післяциклової терапії (PCT), але не таким потужним, як тамоксифен (Nolvadex) у порівнянних дослідженнях. Проте тореміфен розглядається як SERM другого покоління та безпечніша альтернатива Nolvadex, що часто призводить до менш несприятливих побічних ефектів. Рекомендується доза 120 мг протягом першого тижня тореміфену, а потім 60 мг на день протягом 5 тижнів як лікування симптомів низького рівня тестостерону після циклу.

Наші переваги

1. Якість: кожен товар суворо перевіряється нашим професійним персоналом і отримує сертифікат ISO.
2. Ціна: набагато нижча, ніж у наших однолітків, оскільки ми є фабрикою. При великому замовленні буде надана знижка.
3. Доставка: у нас є достатній запас, тому ми можемо здійснити доставку протягом 24 годин після оплати.
4. Ідеальна політика повторного відправлення була створена, щоб захистити клієнтів від максимальної вигоди та зменшити потенційні втрати.
5. Гарне післяпродажне обслуговування: завжди стежимо за статусом вашої посилки до моменту доставки та намагаємося зробити все можливе, щоб вирішити проблеми клієнтів, які виникли
6. основні продукти: сирі стероїди, гормон росту людини, напівфабрикати олії, пептиди для бодібілдингу, сирі SARMs, анаболічні стероїди